CAS 148553-50-8 Pregabalin nədir?

CAS nömrəsi: 148553-50-8

Molekulyar formula: C8H17NO2
Molekulyar çəki: 159.23

Preqabalin nədir?

Preqabalin antiepileptik dərmandır, həmçinin antikonvulsan adlanır. O, beyində nöbetlərə səbəb olan impulsları yavaşlatmaqla işləyir. Pregabalin həmçinin sinir sistemi boyunca ağrı siqnalları göndərən beyində kimyəvi maddələrə təsir göstərir.

Preqabalin, fibromiyalji və ya diabet (diabetik neyropatiya), herpes zoster (post-herpetik nevralgiya) və ya spinalis spinalis zədəsi olan insanlarda sinir ağrılarının səbəb olduğu ağrıları müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Preqabalin əlavə olaraq ən azı 1 aylıq olan böyüklərdə və gənclərdə qismən başlayan qıcolmaların müalicəsi üçün digər dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Preqabalin də bu dərman təlimatı zamanı keçmiş kataloq məqsədləri üçün istifadə edilə bilər.

Preqabalinin Xarakteri

• Ərimə nöqtəsi: 194-196°C

• Xüsusi Fırlanma: D23+10,52°(c=1,06suda)

• Qaynama nöqtəsi: 274.0±23.0°C (Proqnozlaşdırılan)

• Sıxlıq: 0,997±0,06 q/sm3 (Proqnozlaşdırılan)

• Parlama nöqtəsi: 9℃

• Saxlama şəraiti: StChemicalbookoreatRT

• Həll qabiliyyəti Deionlaşdırılmış su: ≥10mq/mL

• Turşuluq əmsalı (pKa) 4.23±0.10(Proqnozlaşdırılan)

• Morfologiyası: Ağ toz

  
  

Preqabalinin istifadəsi və sintez üsulları

İstifadəsi: Yeni Antiepileptik Dərmanlar

Giriş Preqabalin qeyri-qamma-aminobutirik turşu (GABA) reseptorlarının agonisti və ya antaqonistidir, gərginlikdən asılı kalsium kanallarını bloklayan və neyrotransmitterlərin buraxılmasını azaldan yeni kalsium kanal modulyatorudur. O, əsasən diabetik Chemicalbook periferik neyropatiya, post-herpetik nevralgiya və qismən qıcolmalar, ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozuqluğu, mərkəzi nevralgiya (onurğa beyni zədəsi, insult və dağınıq sklerozla müşayiət olunan nevralji daxil olmaqla) böyüklərin köməkçi müalicəsi ilə əlaqəli nevralji üçün klinik olaraq istifadə olunur.

İstifadəsi Preqabalin əsasən periferik nevralgiyanın müalicəsi və məhdud qismən qıcolmaların əlavə müalicəsi üçün istifadə olunur.

Farmakoloji təsirlər Preqabalinin təsir mexanizmi tam öyrənilməsə də, preqabalin mərkəzi sinir sisteminin toxumalarında α2-δ sahəsinə (gərginliklə bağlı kalsium kanalının köməkçi subunit) yüksək yaxınlığa malikdir. Bununla belə, modifikasiya edilmiş siçan Chemicalbook testinin nəticələri və strukturca preqabalinə oxşar birləşmələrlə sınaqların nəticələri (məsələn, gabapentin) preqabalinin α2-delta sahəsinə bağlanmasının heyvan modellərində ağrı yatırma və tutma əleyhinə təsirlərlə əlaqəli olduğunu göstərir. pregabalin.

Preqabalin kapsullarının hazırlanması üçün hazırlıq üsulu aşağıdakı addımlardan ibarətdir.

(i) preqabalin xammalının silkələnən qranulyatorda 30 gözlü (apertura 600 μm) ekrandan, 30 meş ekrandan keçmiş preqabalin xammalının 60 mesh (apertura 250 μm) ekrandan və 80 meş (apertura 600 μm) ekranından keçirilməsi diyafram 180 μm) ekranı növbə ilə pregabalin alaraq 60 mesh ekranı keçən və 80 mesh ekranı keçməmiş qranul tozunu kənara qoyun.

(ii) Laktozanı silkələyən ələkdən növbə ilə 80 gözlü (apertura 180 μm) ələkdən və 120 gözlü (apertura 120 μm) ələkdən keçirərək, 80 gözlü ələkdən və Kimya kitabçasından keçməmiş laktoza qranullarının tozunu götürərək 120 mesh ələkdən keçirin və qurudun kənara.

③ Əvvəlcə ① addımından əldə edilən Premarin qranul tozu (D50 hissəcik ölçüsü 180μm ~ 220μm, D90 hissəcik ölçüsü 250μm ~ 280μm) və bağlayıcı çox istiqamətli hərəkət mikserində yaxşıca qarışdırıldı, sonra isə sürtkü yağı və qranul ② addımından əldə edilən toz (D50 hissəcik ölçüsü 120μm ~ 140μm, D90 hissəcik ölçüsü 160μm ~ 180μm) əlavə edildi Nəhayət, Pregabalin kapsullarını əldə etmək üçün qarışıq materiallar birbaşa avtomatik kapsul doldurma maşınına dolduruldu.

Preqabalin, antiepileptik və nöropatik ağrıların müalicəsi, qamma-aminobutirik turşunun molekulyar quruluşuna və beləliklə, antispastik təsirə malik yeni antiepileptik dərmandır, Pfizer tərəfindən periferik nevralgiyanın müalicəsi üçün və ya qismən tutmaların müalicəsinə əlavə olaraq uğurla inkişaf etdirilir. . 2008-ci ilin dekabrında ABŞ Qida və Dərman İdarəsi (FDA) Preqabalini (ticarət adı "Lirica") gly cochemicalbook sidik xəstəliyi periferik nevralgiya (DPN) və post-herpetik nevralji (PHN) müalicəsi üçün təsdiqlədi. nevropatik ağrı. Neyropatik ağrı, darıxdırıcı, yanma və bıçaq ağrıları ilə xarakterizə olunan müalicəsi ən çətin xroniki ağrı sindromlarından biridir. Neyropatik ağrı, diabet, infeksiyalar (məsələn, herpes zoster), xərçəng və QİÇS də daxil olmaqla bir çox səbəblə tetiklene bilər.