CAS No. 144689-24-7 Olmesartan Giriş

CAS nömrəsi:144689-24-7

Molekulyar formula: C24H26N6O3

Molekulyar çəki: 446.5

EINECS No: 646-413-5

Giriş

Olmesartan angiotenzin II reseptorlarının blokatorudur, hipertansiyonun müalicəsində geniş istifadə olunur. Renin-angiotenzin-aldosteron sistemi (RAAS) hipertoniya, ürək çatışmazlığı, ateroskleroz və diabetik nefropatiya kimi bir çox xəstəliklərin inkişafı və inkişafında mühüm rol oynayır.

Son illərdə insanların RAAS haqqında anlayışı daim yenilənir və angiotenzin II reseptor tip 1 (AT1) antaqonistləri (həmçinin angiotenzin reseptor blokerləri kimi tanınır) klinik praktikada getdikcə daha çox istifadə olunur.

Xüsusiyyətlər

Ərimə nöqtəsi: 186-188°C

Qaynama nöqtəsi 738.3±70.0 °C(Proqnozlaşdırılır)

Sıxlıq: 1.33

Saxlama şəraiti: -20°C Dondurucu

pka: 2.39±0.50 (Proqnozlaşdırılan)

Forma: toz

Farmakoloji təsirlər

Olmesartan qeyri-peptid angiotensin II (Ang II) reseptorlarının (AT1 tipli) blokadaedici agentidir. Olmesartan daha az mənfi təsirlərə səbəb olur və angiotenzin çevirici ferment inhibitorlarının (ACEI) səbəb ola biləcəyi quru öskürək, səpgi və angionevrotik ödemi tetiklemez.

Bundan əlavə, olmesartanın güclü və uzunmüddətli antihipertenziv təsiri var. Ang II renin-angiotenzin-aldosteron sistemində damarların daralmasını, aldosteronun sintezini, ürəyin daralmasını və natriumun böyrək reabsorbsiyasını təşviq edən vacib bir maddədir.

Olmesartan Aug II-nin damar hamar əzələ hüceyrələrinin AT1 reseptorlarına bağlanmasının selektiv şəkildə qarşısını almaqla Ang II-nin renin ifrazına mənfi əks təsirini kəsir, bu da plazmada reninlə aktivləşdirilmiş renin aktivliyinin artmasına və dövran edən Ang II konsentrasiyasının artmasına səbəb olur, lakin əhəmiyyətli təsir göstərmir. olmesartanın antihipertenziv təsiri.

Xəbərdarlıqlar

Olmesartan aşağıdakı hallarda kontrendikedir:

ACEİ, aspirin və/və ya penisillinə allergiyası olan xəstələr.

Anjioödem riski olan xəstələr.

Əvvəllər qırtlaq hırıltısı, üzün, dilin və ya səs tellərinin anjioödemi ilə əlaqədar dayandırılma tarixi olan xəstələr.

Aorta və ya mitral stenozu, hipertrofik kardiomiopatiyası və ya sol mədəciyin çıxış kanalının obstruksiyası olan xəstələr.

Böyrək çatışmazlığı (tək və ya ikiqat böyrək arteriyasının stenozu), qaraciyər çatışmazlığı (biliar siroz və ya öd yollarının obstruksiyası) olan xəstələr.

Diabetes mellituslu xəstələr.

Kalium saxlayan diuretiklər və ya kalium əlavə edən dərmanlar qəbul edən xəstələr.

Uşaq: 18 yaşdan kiçik xəstələrdə heç bir klinik məlumat yoxdur, buna görə də Olmesartanın istifadəsi tövsiyə edilmir.

Hamiləlik: Olmesartanın hamiləliyin orta və gec mərhələlərində istifadəsi dölün (və ya yeni doğulmuş uşaqların) zədələnməsinə (məsələn, aşağı qan təzyiqi, hiperkalemiya, neonatal anemiya, kraniosinostoz, anuriya və böyrək çatışmazlığı) səbəb ola bilər.

Laktasiya: Heyvan testləri göstərdi ki, olmesartanat ana südünə salına bilər, halbuki onun insan ana südünə keçib-keçirilməyəcəyi məlum deyil.Ümumi anesteziya tələb edən cərrahiyyə: qan təzyiqinin azalmasına səbəb olan dərmanlar, kompensasiya reninin sərbəst buraxılmasından sonra Ang II meydana gəlməsini maneə törədə bilər.Ürək çatışmazlığı və hiponatremi olan, diurez qəbul edən və böyrək dializi alan xəstələrdə hipotenziya riski artır.